안드로겐 수용체 억제제에 의한 억제에 대하여 내성을 나타내는 변형된 안드로겐 수용체 폴리펩티드가 본 명세서에 기재되어 있다.변형된 안드로겐 수용체 폴리펩티드를 포함하는 조성물, 배합물 및 키트, 및 변형된 안드로겐 수용체 폴리펩티드의 사용 방법이 본 명세서에 기재되어 있다.제3 세대 안드로겐 수용체 조절제의 동정 및 설계를 위한 스크리닝제로서 변형된 안드로겐 수용체 폴리펩티드를 사용하는 방법도 본 명세서에 기재되어 있다.변형된 안드로겐 수용체 폴리펩티드의 활성을 억제하는 제3 세대 안드로겐 수용체 조절제도 본 명세서에 기재되어 있다.본 명세서에 기재된 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 및 의약, 및 안드로겐 수용체로 매개되거나 의존하는, 거세 저항성 전립선암과 같은 암을 비롯한 질환 또는 상태를 치료하기 위해 이러한 안드로겐 수용체 조절제를 단독으로, 다른 화합물과 병용하여 사용하는 방법도 기재되어 있다.
